Метформин: побочные действия, основные сведения, механизм действия, инструкция и аналоги

Лечение сахарного диабета является одним из наиболее приоритетных направлений в современной фармакологии. Создаются новые, более эффективные средства, способствующие снижению концентрации сахара в крови. Одним из таких препаратов является «Метформин». Отзывы о данном лекарственном средстве и его эффективности при лечении диабета начинают встречаться все чаще и чаще.

Что это за препарат?

Данное лекарственное средство относится к группе бигуанидов.

Препарат впервые появился в 1922 году. Долгое время его использовали в качестве антибактериального и противовирусного средства, однако токсического действия на микроорганизмы он не оказывал.

Метформин: побочные действия, основные сведения, механизм действия, инструкция и аналоги

Через некоторое время при более детальном исследовании был замечен сахароснижающий эффект препарата. С тех пор “Метформин” начали активно использовать у пациентов с повышенным уровнем глюкозы крови.

Кроме того, его начали применять и у людей, страдающих избыточной массой тела. В настоящее время с целью снижения веса также используется препарат “Метформин”. Отзывы людей о его эффективности делают его незаменимым при лечении диабета второго типа.

Средство вошло в перечень обязательных препаратов при лечении сахарного диабета. Малое количество побочных эффектов, хорошая переносимость препарата позволяют назначать его большинству пациентов.

Какова же фармакокинетика и фармакодинамика этого сахароснижающего средства?

Фармакодинамика

Основной механизм действия данного препарата — развитие гипогликемического эффекта.

“Метформин” способствует уменьшению концентрации глюкозы крови путем уменьшения ее образования в печени, усиления синтеза гликогена.

Обязательным условием применения препарата является наличие инсулина в крови. Без него средство не будет оказывать своего действия.

Метформин: побочные действия, основные сведения, механизм действия, инструкция и аналоги

Кроме того, “Метформин” улучшает поглощение глюкозы энергозависимыми тканями. Избыток ее удаляется через желудочно-кишечный тракт.

Помимо воздействия на углеводы, препарат также способствует снижению концентрации жиров плазмы крови (в частности, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов), благодаря чему данное средство можно применять с целью профилактики атеросклеротического поражения сосудов, а также, у некоторых людей, для снижения массы тела (назначается только после консультации с лечащим врачом; используется, как правило, “Метформин-рихтер” для похудения).

Фармакокинетика

Биодоступность лекарственного средства (количество препарата, в неизмененном виде вступающего в реакцию непосредственно с молекулой-мишенью) натощак составляет около 60 процентов.

Препарат хорошо всасывается в кишечнике, откуда и проникает в плазму крови. Попав в кровоток, “Метформин” распределяется в достаточно большом объеме плазмы. Не связывается с белками крови.

Метформин: побочные действия, основные сведения, механизм действия, инструкция и аналогиВыводится данное лекарственное средство в неизмененном виде с мочой.

  • Отмечается некоторое уменьшение эффекта лекарства при его приеме с пищей или напитками.
  • Максимальная концентрация вещества в плазме наблюдается через 2-3 часа при использовании быстродействующих форм препарата, через 6-8 часов — при приеме пролонгированных форм.

Алкоголь и курение способствуют ухудшению усвоения препарата. Развивается и некая толерантность к средству у чрезмерно тучных людей.

Показания

В каких же случаях назначается препарат “Метформин”? Показания к нему немногочисленны.

В первую очередь данное лекарственное средство применяется у больных сахарным диабетом второго типа. Отмечается значительное улучшение состояния у таких больных, снижение риска развития осложнений у пациентов, болеющих более 10 лет.

Можно применять данный препарат при коррекции метаболических нарушений, в частности, у людей с ожирением. “Метформин” обладает снижающим аппетит эффектом, что вызывает более быстрое чувство насыщения у больных, уменьшение количества потребляемой пищи. С данной целью лучше всего использовать “Метформин 1000”.

Метформин: побочные действия, основные сведения, механизм действия, инструкция и аналоги

Используют его и при невозможности назначения сахароснижающих средств группы сульфонилмочевины. Плюсом препарата является и то, что, в отличие от препаратов сульфонилмочевины, “Метформин” не приводит к развитию критической гипогликемии.

Прием средства можно осуществлять только при наличии показаний к его использованию. В противном случае, если не учесть некоторые нюансы со стороны организма, можно значительно навредить последнему.

Противопоказания

В каких же случаях нельзя использовать “Метформин”? Инструкция по применению его содержит следующие противопоказания:

“Метформин” не следует назначать в тех случаях, когда имеется абсолютная его непереносимость. В данном случае возможно развитие анафилактического шока или иных аллергических проявлений.

Запрещено назначать “Метформин” пациентам с высоким риском развития лактацидоза.

С осторожностью используют данное средство у пациентов в возрасте старше 60 лет, а также у работников тяжелого физического труда при наличии симптомов накопления молочной кислоты или сахарного диабета (риск развития лактацидотической комы).

При проведении рентгенконтрастных исследований за два дня до их проведения следует либо отказаться от приема средства, либо значительно уменьшить его дозу, так как возникает риск накопления препарата в организме и развития гипогликемического состояния.

Побочные эффекты

Как и у любого лекарственного средства, у «Метформина» имеются собственные побочные эффекты.

В первую очередь следует отметить такие негативные последствия, как нарушения пищеварения, появление металлического привкуса во рту, развитие рвоты и тошноты. Купируются они обычно приемом атропина или спазмолитиков.

Среди расстройств пищеварения чаще всего встречаются нарушение всасывания некоторых микроэлементов, а также витаминов (наиболее часто развивается недостаток витамина В6). Наиболее выражено данное нарушение обмена у пациентов с хроническим гастритом или язвой.

Негативно влияет препарат и на эндокринную систему. Довольно часто наблюдалось снижение концентрации тестостерона и тиреотропного гормона в крови пациентов. Механизм данного эффекта в настоящее время еще не изучен.

В редких случаях наблюдалось развитие мегалобластной анемии у пациентов, принимающих “Метформин” в больших дозах.

Особенности использования препарата

Существует небольшой ряд особенностей, которыми обладает «Метформин». Инструкция по применению указывает на то, что следует использовать данное средство с осторожностью при нарушении работы почек.

Лекарство способствует увеличению уровня креатинина в плазме крови, что усугубляет состояние при наличии почечной недостаточности.

Обязателен контроль данного биохимического показателя для всех пациентов, принимающих “Метформин”.

Кроме того, обязательно следует контролировать уровень мочевой кислоты в крови пациента, чтобы не спровоцировать развитие лактацидоза.

Возможно снижение иммунитета. На данную особенность средства указывают частота развития инфекций дыхательной системы на фоне длительного приема препарата.

Параллельный прием алкоголя угнетает действие данного препарата, а также способствует ухудшению состояния при сахарном диабете.

Препарат не оказывает влияния на скорость реакции человека, благодаря чему может использоваться водителями и врачами.

Взаимодействие с другими препаратами

Как же взаимодействует с лекарственными средствами различных групп метформин? Отзывы пациентов, осуществлявших совместный прием данного препарата с другими лекарствами, позволят определить, с чем можно его назначать, а с чем нет.

Метформин: побочные действия, основные сведения, механизм действия, инструкция и аналоги

В первую очередь не стоит совмещать прием “Метформина” с приемом ингибиторов гонадотропных гормонов (например, с “Даназолом”). Наблюдается усиление гипергликемического эффекта, что неблагоприятно сказывается на состоянии здоровья женщин, страдающих диабетом.

  1. При совместном приеме “Метформина” и препаратов из группы НПВС, ингибиторов МАО, производных клофибрата или бета-адреноблокаторов возможно потенцирование (усиление) действия “Метформина” и развитие гипогликемии.
  2. При параллельном использовании препарата с оральными контрацептивами возможно угнетение его действия.
  3. Во время приема антикоагулянтов назначение «Метформина» способствует ингибированию их эффекта и провоцирует повышенное образование тромбов.

Аналоги препарата

Со времени открытия данного лекарственного средства прошло довольно много времени. С тех пор “Метформин” в первозданном виде практически не выпускается, а все большее распространение получают его производные. В основе каких препаратов лежит «Метформин»? Аналоги его подразделяются на несколько групп:

  • Таблетированные препараты. Среди них наибольшее распространение получили “Глюкофаж”, “Сиофор 500”, “Сиофор 850”.

Данные лекарственные средства обладают меньшим количеством побочных эффектов, чем “Метформин”. Доказана их лучшая усвояемость и переносимость.

Некоторое время многие ученые пытались модифицировать “Метформин”. Аналоги его пробовали выпустить и в виде раствора, суспензий, порошка, однако наибольшая эффективность все же была замечена у таблетированных форм препарата.

  • В настоящее время приоритет получили комбинированные препараты, содержащие в своем составе как “Метформин”, так и препараты сульфонилмочевины.

Стоимость лекарственного средства

В настоящее время практически любой лекарственный препарат можно приобрести в аптеке. Только лишь в очень редких случаях необходимо разрешение на изготовление индивидуальных средств лечения того или иного заболевания.

Метформин: побочные действия, основные сведения, механизм действия, инструкция и аналоги

Проще всего приобрести “Метформин” в аптеках. Единственным нюансом является то, что он продается только при наличии рецепта, просто так купить его невозможно. В целом это и к лучшему, так как многие люди, стремящиеся избавиться от лишнего веса, начали бы скупать данное средство, не учитывая индивидуальных особенностей своего организма, что могло привести к тяжелым последствиям.

Сколько же стоит “Метформин”? Цена данного препарата колеблется в зависимости от того, кто является его производителем, а также от формы его выпуска. Средняя стоимость лекарственного средства составляет около 250 рублей, хотя некоторые аналоги препарата можно приобрести и за меньшую сумму. Одной пачки препарата при легком течении диабета хватает на неделю-две.

Отзывы пациентов

Учитывая все вышесказанное, к каким же можно прийти выводам?

В первую очередь следует обратить внимание на мнение пациентов, принимающих препарат «Метформин». Отзывы о данном средстве на многих форумах преимущественно положительные. Этому способствуют лекарственные эффекты метформина, высокая доступность.

Ни один эндокринолог не начинает лечения сахарного диабета без предварительного использования “Метформина”. Данное средство может оказаться эффективным при легком течении болезни, в результате чего не потребуется использование инсулинов.

Кроме того, большим плюсом препарата является и то, что его можно использовать в лечении диабета у беременных, а также у людей с нарушенной толерантностью к глюкозе.

Благодаря всем своим положительным чертам препарат «Метформин» занимает важное место на рынке противодиабетических средств, что позволяет сделать его одним из доминирующих средств в лечении сахарного диабета.

Источник: https://www.syl.ru/article/181960/new_metformin—otzyivyi-instruktsiya-po-primeneniyu-opisanie-analogi

Метформин ???? — применение, побочные эффекты, механизм действия

Метформин: побочные действия, основные сведения, механизм действия, инструкция и аналоги

О диабете

Метформин: побочные действия, основные сведения, механизм действия, инструкция и аналоги

В основном увеличение частоты заболевания идет за счет диабета 2 типа. Сахарный диабет 2 типа связан с двумя основными патофизиологическими дефектами — это нарушение секреции инсулина и нарушение периферического действия инсулина.

Развитие болезни происходит за счет снижения толерантности к глюкозе и потом доводит до диабета. Инсулинорезистентность, все еще присутствует в преддиабетическом состоянии, но когда нарушается профиль секреции инсулина, развивается сахарный диабет.

Читайте также:  Картофельный сок при панкреатите: стоит ли его пить и как именно?

Лечение диабета 2-го типа проводится диетой, физической активностью и пероральными гипогликемическими средствами. Если эффект пероральных препаратов не наблюдается или противопоказан, начинается терапия инсулином.

Пероральные препараты — три основные группы:

Препараты, которые стимулируют секрецию инсулина бета-клетками поджелудочной железы (усиливают секрецию инсулина) — делятся на две группы:

  • Препараты сульфонилмочевины – Глибенкламид, Манинил, Глипизид, Минидиаб, Гликлазид, Глимепирид (Амарил);
  • Прандиальные регуляторы глюкозы — репаглинид.

Лекарственные средства, улучшающие периферическое действие инсулина (чувствительность к инсулину):

  • Бигуаниды — Метформин;
  • Тиазолидиндионы — Розиглитазон (Авандия).

Препараты, которые влияют на резорбцию глюкозы — ингибиторы альфа-глюкозидазы — Акарбоза (Глюкобай)

к оглавлению ↑

Что такое Метформин

Метформин: побочные действия, основные сведения, механизм действия, инструкция и аналогиМетформин — пероральный антидиабетический препарат, он относится к группе бигуанидов. Его гипогликемизирующий эффект был установлен в 1929 году.

Разработаны три препарата группы бигуанидов — фенформин, буформин, метформин. В 1957 г. начались клинические исследования с бигуанидами, в ходе которых была установлена связь между применением этих препаратов и развитием лактацидоза, у фенформина риск заболевания был в 50 раз больше, чем у метформина.

В результате исследования, фенформин и буформин, а затем и метформин запретили к использованию. В 1977 году в США, в 1978 году — в Германии, Швейцарии, Австрии, Скандинавских странах, в 1982 году — в Великобритании.

В 1993 году, после переоценки свойств метформина, основанных на серьезных международных исследованиях, он был перерегистрирован Управлением по контролю за продуктами и лекарствами в США, а также в Европе.

Он единственный представитель группы бигуанидов, который используют в настоящее время.

к оглавлению ↑

Как действует

Метформин содержит метформина гидрохлорид, он снижает выработку глюкозы в печени (глюконеогенез) и увеличивает периферическое выведение глюкозы из мышц. Улучшает периферическую чувствительность к инсулину, главным образом воздействуя на уровень инсулина.

Использование при сахарном диабете 2 типа

Метформиновая терапия является селективным патофизиологическим подходом к сахарному диабету 2 типа, так как она улучшает периферическое инсулиновое действие, и таким образом, снижает резистентность к инсулину. Согласно рекомендациям Консенсуса по лечению сахарного диабета, людям с сахарным диабетом 2-го типа и избыточным весом, или ожирением, следует выбрать именно это средство.

Основная цель при лечении диабета 2 типа  —  достижение хорошего гликемического контроля. Данные, из ряда исследований показали, что метформин, значительно улучшает гликемический контроль у пациентов с  диабетом 2 типа (значительно снижает уровень HbA1c — показатель контроля уровня глюкозы в крови).

Метформин: побочные действия, основные сведения, механизм действия, инструкция и аналоги

Установили, что любое снижение HbA1c на 1%, значительно снижает риск всех осложнений диабета. Есть данные, что увеличение HbA1c выше 6,5% связано с риском развития макрососудистых осложнений диабета, а более 7,5% и с риском возникновения микрососудистых осложнений.

Вот поэтому целью лечения сахарного диабета является достижение отличного гликемического контроля — HbA1c ниже 6,5%. Результаты UKPDS также показали , что метформин вызывает значительное уменьшение риска осложнений диабета и инсульта, приводит к более низкой смертности,  по сравнению с сульфонилмочевинами и инсулином в диабетической группе, поддерживающей хороший гликемический контроль.

Это подтверждает тезис о том, что помимо улучшения гликемического контроля,  этот препарат, также обладает дополнительными преимуществами по сравнению с другими антидиабетическими средствами.

Современная концепция при лечении сахарного диабета 2-го типа состоит в том, что нельзя лечить только повышенный уровень глюкозы в крови, нужно воздействовать на все факторы риска развития диабета — вес тела, артериальное давление, липиды, протромботическое состояние.

По данным из ряда исследований, метформин приводит к снижению веса, улучшает липидный показатель (общий холестерин, LDL -холестерин, HDL -холестерина, триглицериды), артериальную гипертензию, фибринолиз.

к оглавлению ↑

Применение при диабете 1 типа 

Как ни странно, но метформин может применяться при заболевании сахарным диабетом 1 типа. Это единственный пероральный гипогликемический препарат, который используют при диабете 1 типа. Его следует использовать, только в сочетании с обычной инсулинотерапией.

Метформин подходит для пациентов с диабетом 1 типа, которые имеют избыточный вес или ожирение, или которые постепенно увеличили свой вес во время терапии инсулином; лицам с резистентностью к инсулину и постепенно увеличивающейся дозой инсулина, не улучшая гликемический контроль.

к оглавлению ↑

Метформин для похудения и против ожирения

В ряде исследований, у лиц с ожирением без диабета было установлено, что после приема метформина, снижается вес тела и уровень сахара в крови, понижается уровень лептина, общий и LDL-холестерин. Поэтому ожирение и его сопутствующая инсулинорезистентность, показания к применению метформина. Многие люди в этом случае, для похудения пьют метформин , и по отзывам  —  эффект замечательный!

В целом, препарат работает так — уменьшает глюконеогенез в печени, увеличивает периферическую и абсорбционную способность, уменьшая резорбцию кишечника – эти все механизмы, могут привести к потере веса.

Что касается приема такого препарата с единственной целью похудения … лучше, проконсультируйтесь с эндокринологом или диетологом.

к оглавлению ↑

Основные действия 

  • Снижает уровень сахара в крови;
  • Уменьшает массу тела;
  • Снижает сопротивление к инсулину;
  • Уменьшает инсулинемию;
  • Оказывает благотворное влияние на липиды (общий холестерин, HDL-холестерин, LDL-холестерин, триглицериды);
  • Благоприятно влияет на фибринолиз (через PAI-1);
  • Оказывает благотворное влияние на эндотелиальную дисфункцию;
  • Снижает общий сердечно-сосудистый риск.

к оглавлению ↑

Доза метформина

Таблетки метформина по 500 и 850 мг. Максимальная суточная доза составляет 2550 мг, разделенная на три приема. Препарат принимается во время еды. В исследовании UKPDS более 50% пациентов получали максимальную дозу препарата — 2550 мг в день, а более 30% — 1700 мг.

Побочные действия 

Наиболее частые побочные эффекты после приема метформина, связаны с желудочно-кишечным трактом — диарея, вздутие живота, метеоризм, урчание в кишечнике. Это происходит у 20% людей.

При разумной дозе титрования — начиная с более низкой дозы и постепенно ее повышая, а также приема лекарства во время еды, этот процент значительно снижается.

Наиболее серьезным побочным эффектом при лечении метформином является лактоацидоз, который происходит с частотой от 2 до 9 случаев на 100 000 пациентов. Он наблюдался у людей с сопутствующими тяжелыми заболеваниями, связанными с ишемией тканей и гипоксией, которые сами по себе могли вызвать лактоацидоз.

Поэтому, такие заболевания являются противопоказаниями к метформину. Лактоацидоза можно избежать, когда строго соблюдаются показания при лечении метформином. В отличие от других пероральных антидиабетических средств (которые стимулируют секрецию инсулина), данный препарат практически не приводит к гипогликемии.

Это делает его пригодным для применения с резистентностью к инсулину и ожирением, даже без диабета, а также детьми.

Метформин, в качестве вспомогательного вещества, содержит сорбит . Одна таблетка содержит 10 мг . Сорбит не подходит для людей с врожденной непереносимостью фруктозы. Может вызвать раздражение желудка и диарею.к оглавлению ↑

Противопоказания 

Противопоказаниями к метформину являются заболевания, связанные с тяжелой тканевой гипоксией и ишемией — сердечной недостаточностью, острым инфарктом миокарда, печеночной и почечной недостаточностью. В свете данных от UKPDS, имейте ввиду, что ишемическая болезнь сердца, не сопровождающаяся сердечной недостаточностью, это показание к применению, а не противопоказание к метформину.

В основном Метформин  выводится через почки, поэтому не должен использоваться при нарушениях работы почек. Прием метформина следует прекратить за 3 дня до операции, а восстановить после подачи питания  и при нормальной почечной функции.

Необходимо прекратить, принимать препарат за 1-2 дня до проведения парентеральных контрастных исследований. Пожилой возраст, сопровождающийся серьезным повреждением внутренних органов, также является противопоказанием к метформину.

Список противопоказаний к препарату Метформин

  • Повышенная чувствительность к метформину или другим вспомогательным ингредиентам;
  • Диабетический кетоацидоз и диабетическая прекома;
  • Заболевания почек, повреждения или нарушения функции почек;
  • Почечная недостаточность, острое состояние с риском нарушения функции почек, такие как обезвоживание, тяжелые инфекции, шок, внутривенное введение йодсодержащих рентгеноконтрастных препаратов;
  • Острые или хронические заболевания, которые могут вызывать тканевую гипоксию, такие как: сердечная или респираторная недостаточность, недавний инфаркт миокарда, шок;
  • Печеночная недостаточность;
  • Острая алкогольная интоксикация, алкоголизм.

Метформин: побочные действия, основные сведения, механизм действия, инструкция и аналоги

Метформин, если он не снижает сахар, можно принимать и комбинировать с другими группами лекарств для лечения диабета, так как его механизм действия отличается и дополняется другими препаратами:

Источник: https://OneDieta.ru/health/metformin.html

Метформин: инструкция по применению, форма выпуска и фармакологические параметры

В соответствии отзывами и с последними рекомендация и международных специалистов в области эндокринологии, после установленного диагноза сахарного диабета второго типа в первую очередь советуют изменить образ жизни и рацион питания. Если это не принесет ожидаемого эффекта, назначают пероральные гипогликемические средства.

При сохранении высоких концентраций гликированного гемоглобина, показана комбинация сахароснижающих препаратов. Если же и эта мера не принесет желаемого результата, прибегают к дополнительному инъекционному введению инсулина.

Среди различных гипогликемических средств наиболее часто назначаемым является Метформин, инструкция по применению которого подробно описывает все тонкости приема препарата.

Основной компонент медикамента — химическое соединение с одноименным названием. По структуре это вещество является представителем группы производных бигуанидов, а точнее — диметилбигуанида.

Метформин — наиболее распространенное сахароснижающее лекарство, его эффективность и безопасность была доказана не только в ходе клинических исследований, но и после длительной врачебной практики.

Препарат сначала появился в европейской эндокринологической практике в середине 1950-х, но в США был одобрен только к концу 1990-х годов. С тех пор большинство врачей советуют принимать его при первых клинических и лабораторных симптомах сахарного диабета второго типа.

За долгое время применения механизм действия был досконально изучен. Основной принцип влияния Метформина связан с угнетением процессов синтеза глюкозы в печени (данная цепочка химических реакций получила название глюконеогенез). Кроме того, препарат способствует повышению степени захвата глюкозы клетками и ускоряет ее дальнейший метаболизм и утилизацию в мышечной и других тканях.

Нередко сахарный диабет второго типа тесно связан со снижением чувствительности специфических рецепторов к воздействию инсулина.

Читайте также:  Как правильно есть морковь: польза, противопоказания, рецепты

Метформин устраняет этот дефект, причем он не влияет на функциональную активность β-клеток островков Лангерганса.

Дело в том, что при слишком сильной стимуляции этих структур постепенно развивается их истощение и выраженное снижение активности. По мнению большинства врачей, Метформин наоборот оказывает протективное действие в отношении β-клеток.

Кроме этого, лекарство обладает и другими положительными эффектами в отношении печени и прочих внутренних органов. Если принимать препарат в соответствующей дозировке достаточно продолжительное время, Метформин усиливает функции специфического фермента — АТФ — активируемую протеинкиназу. Как следствие, подавляется выработка ряда липогенных белков.

Благодаря такому действию спектр влияния приема препарата на организм расширяется:

  • снижается концентрация триглицеридов, холестерина и других липидных соединений, способствующих развитию атеросклероза и сопутствующих нарушений, это позволяет на фоне применения Метформина отказаться от долгого приема статинов, фибратов и их аналогов из группы гиполипидемических препаратов;
  • нормализуется сосудистая реактивность, иными словами, восстанавливается адекватная реакция на действие эндогенных вазоактивных веществ, предотвращаются резкие колебания артериального давления;
  • снижается проницаемость кровеносных сосудов, что предотвращает возникновение отеков.

Положительное воздействие Метформина на функционирование сердечно-сосудистой системы позволяет применять его для предотвращения диабетической кардиомиопатии — серьезного осложнения сахарного диабета. Синдром возникает вследствие коронарных расстройств, атеросклероза, гипертонии и может закончиться застойной сердечной недостаточностью.

Метформин: побочные действия, основные сведения, механизм действия, инструкция и аналоги

В целом, механизм действия Метформина состоит в следующем:

  • снижение печеночной продукции глюкозы;
  • усиление периферического влияния инсулина;
  • нормализация процесса липолиза в жировых клетках;
  • ускорение процессов утилизации глюкозы в пищеварительном тракте;
  • улучшение работы β-клеток.

По данным клинических исследований, прием Метформина снижает риск инфаркта миокарда, сосудистых осложнений и количество летальных исходов в результате диабета на 35—45%.

Метформин выпускается в виде покрытых оболочкой таблеток с концентрацией активного компонента 0,5 и 1 г. Некоторые аналоги препарата дополнительно производятся с массовой долей действующего вещества в 0,85 г.

Согласно инструкции по применению, спектр фармакологического действия Метформина включает:

  • повышает восприимчивость тканевых рецепторов к инсулину;
  • улучшает липидный профиль, что способствует похудению, благодаря этому Метформин неофициально принимают профессиональные спортсмены для быстрого снижения веса;
  • стимулирует фибринолитические процессы и нормализует реологические свойства в крови;
  • обладает антиоксидантным эффектом;
  • нейтрализация токсичных конечных продуктов гликирования — взаимодействие сахаров и белков, происходящее на фоне повышения уровня глюкозы в крови;
  • улучшение микроциркуляции.

После приема и растворения таблетки Метформина в пищеварительном тракте активное вещество препарата медленно и не в полном объеме всасывается в кровоток. Биодоступность не превышает 60%.

Максимальная концентрация данного соединения в плазме достигается спустя 2,5 часа. После этого Метформин быстро, но неравномерно распределяется по тканям, преимущественно накапливаясь в почках, слюнных железах, печени.

Период полувыведения не превышает 6 часов.

Данное вещество выделяется через почки, поэтому при патологиях мочевыделительной системы происходит накапливание препарата, что требует коррекции дозировки или перевод больного на другое гипогликемическое лекарство.

Метформин: показания к применению, ограничения к использованию и нежелательные реакции

Основным показанием к назначению препарата является диагностированный в ходе ряда лабораторных исследований сахарный диабет второго типа. Причем в соответствии с общепринятыми протоколами лечения данного заболевания, назначать Метформин необходимо только в том случае, если рекомендуемая врачами диета и соответствующие физические нагрузки не приносят должного результата.

Дополнительными показаниями к применению лекарства служат:

  • быстрый или повторный набор массы тела на фоне диабета;
  • отсутствие эффективности от предпринимаемых для похудения мер;
  • дальнейшее прогрессирование сахарного диабета;
  • сочетание перечисленных факторов.

Метформин: побочные действия, основные сведения, механизм действия, инструкция и аналоги

Взрослым принимать препарат можно как самостоятельно, так и в комбинации с другими лекарственными средствами, обладающими гипогликемическим эффектом. В некоторых случаях допускается сочетание Метформина с инсулином.

В соответствии с информацией, приведенной в инструкции по применению, противопоказаниями к приему данного гипогликемического средства служат такие состояния:

  • любые хронические или острые заболевания, которые способны вызвать кислородное голодание тканей, это может быть сердечная либо легочная недостаточность, инфаркт миокарда, кардиогенный шок);
  • острая форма печеночной недостаточности вне зависимости от ее причины, в том числе, вызванная злоупотреблением алкоголя, сильной интоксикацией;
  • почечная недостаточность или другие патологии мочевыделительной системы, перед назначением Метформина пациентам этой категории необходимо провести анализ на клиренс креатинина (он должен быть больше 60 мл/мин.);
  • различные синдромы и заболевания, способные спровоцировать нарушение функции почек, это острые инфекции, обезвоживание, инъекционное введение рентгеноконтрастных препаратов, в противном случае высок риск передозировки лекарства;
  • детский возраст до 10 лет;
  • выраженные гликемические расстройства, вызывающие спутанность сознания и другие симптомы;
  • полостные хирургические вмешательства и период реабилитации после них, в таком случае показана инъекционная инсулинотерапия;
  • определенный рацион питания у больных с ожирением, суточная калорийность которого не превышает 1000 калорий;
  • индивидуальная непереносимость основных и вспомогательных компонентов таблеток.

По отзывам врачей, побочные эффекты на фоне длительного лечения Метформином возникают нечасто. Как правило, они появляются в начале терапии и носят обратимый характер.

Иногда возможны:

  • нарушения стула;
  • диспепсические расстройства, проявляющиеся в виде рвоты, тошноты;
  • лактоацидоз, возникающий из-за избыточного накопления молочной кислоты в мышечной ткани;
  • нарушения метаболизма и всасывания цианокобаламина (витамина В12).

Если нарушения работы пищеварительной системы не требуют отмены препарата, при развитии лактоацидоза и дефицита витамина В12 необходимо поменять лекарство Метформин, показания к применению которого включают только сахарный диабет второго типа, на другое средство с гипогликемическим действием.

Метформин: как принимать, особенности дозировки и взаимодействия с другими лекарствами

При индивидуальном лечении, принимать лекарство начинают по 0,5 г до 3 раз в сутки вне зависимости от еды. Спустя 2 недели после начала терапии пациенту назначают анализ на содержание глюкозы в крови. В зависимости от полученных результатов дозировку препарата Метформин, постепенно повышают (на 0,25 г раз в семь дней) 3 г в сутки. Это количество делят на три приема.

При одновременном приеме с инсулином начальная дозировка такая же — 0,5 г 2 или 3 раза в сутки. Исходя из состояния пациента, в дальнейшем дозировку как Метформина, так и инсулина корректируют.

Метформин: побочные действия, основные сведения, механизм действия, инструкция и аналоги

Превышение рекомендуемого количества лекарства чревато серьезными осложнениями вплоть до летального исхода. Симптомами передозировки являются проявления лактоацидоза: тошнота, рвота, гипотермия. При отсутствии лечения развиваются боли в области респираторного тракта, живота, мышцах. В дальнейшем высок риск наступления комы.

При появлении таких признаков необходимо сразу же прекратить прием Метформина и обратиться в больницу. Наиболее эффективным методом лечения передозировки служит гемодиализ. Дополнительно показана симптоматическая терапия.

Препарат сочетается далеко не со всеми лекарственными средствами, важно знать как принимать Метформин с тем или иным лекарством.

Спровоцировать гипогликемическое состояние может комбинация данного препарата с:

  • НПВС;
  • другими сахароснижающими медикаментами;
  • блокаторы β-адренорецепторов;
  • ингибиторы МАО и АПФ;
  • некоторые гиполипидемические средства (Клофибрат и его аналоги);
  • антибиотики из группы тетрациклинов.

Терапевтическая эффективность Метформина снижается при одновременном приеме с:

  • гормональными препаратами, в том числе пероральными противозачаточными средствами;
  • успокоительными;
  • некоторыми мочегонными препаратами;
  • производными никотиновой кислоты.

Ряд лекарственных средств, например, циметидин, влияет на фармакодинамику Метформина. Это может спровоцировать симптомы передозировки. Кроме того, препарат снижает активность многих антикоагулянтов.

Препарат Метформин: условия продажи и хранения, срок годности, особые указания при применении

Лекарство отпускают из аптек только по рецепту врача. Хранить его следует в сухом затемненном месте, обязательно вдали от доступа детей. Можно держать препарат в обычной домашней аптечке, при условии, что температура не превышает 25ºС не больше 2 лет с момента изготовления.

Препарат Метформин категорически нельзя хранить в холодильнике.

Метформин: побочные действия, основные сведения, механизм действия, инструкция и аналоги

При приеме лекарственного средства следует принимать во внимание такие моменты:

  • на время терапии необходимо придерживаться строгой диеты, которая предусматривает потребление достаточного количества углеводов, витаминов и питательных веществ;
  • препарат отменяют за двое суток до хирургического вмешательства или проведения рентгенологического исследования, требующего введения контрастных препаратов, прием лекарства возобновляют через 48 часов после процедуры;
  • Метформин категорически нельзя совмещать с алкоголем из-за высокого риска токсического воздействия на печень;
  • у пожилых пациентов и больных с нарушением функции почек необходим регулярный контроль креатинина;
  • необходим самоконтроль уровня глюкозы, чтобы не допустить лактоацидоза, особенно при одновременном приеме с другими гипогликемическими лекарствами;
  • при возникновении симптомов бактериального или вирусного поражения респираторного тракта или органов мочеполовой системы следует незамедлительно обратиться к врачу.

Однако специалисты предупреждают, что нужно извещать доктора о любом изменении самочувствия. Кроме того, необходимо соблюдать все рекомендации относительно режима питания и физических нагрузок, кратности проведения лабораторных исследований.

Метформин: аналоги препарата, применение в раннем возрасте, при беременности и лактации, отзывы, стоимость

На сегодняшний день в аптеках предлагают множество аналогов препарата, точно также содержащих метформина гидрохлорид, это:

  • Багомет (Россия);
  • Глиформин и препарат с более продолжительным действием Глиформин Пролонг (Россия);
  • Глюкофаж и Глюкофаж Лонг (Франция);
  • Метформин — БМС (в настоящее время выпускается в малом количестве);
  • Веро — Метформин (Россия).

Несмотря на одинаковый состав, препарат Метформин и аналоги переносятся больными неодинаково. Поэтому нужное лекарство следует подбирать индивидуально.

Метформин: побочные действия, основные сведения, механизм действия, инструкция и аналоги

Применение лекарства допускается у детей старше 10 лет. Назначают его для монотерапии или в комбинации с инсулином. Сочетание с другими сахароснижающими лекарствами в раннем возрасте противопоказано. Начальная суточная дозировка для подростка составляет от 0,5 до 0,85 г максимум дважды в сутки. Предельно допустимое количество средства — 2 г в день, распределенное на 2 или 3 приема.

При беременности и кормлении грудью применение Метформина противопоказано.

Сазонов Константин Эдуардович, врач-эндокринолог

«Метформин — давно известный препарат. Несмотря на появление более современных гипогликемических средств, я предпочитаю назначать именно его, так как полностью уверен в его эффективности и безопасности».

Александр, 51 год

«После диагностирования диабета был уверен, что теперь вся пенсия будет уходить на лекарства. Однако вместо дорогих таблеток, доктор посоветовал принимать Метформин. Мое самочувствие стало гораздо лучше, побочных эффектов тоже не заметил. Главное — соблюдать дозу и вовремя сдавать нужные анализы».

Стоимость данного лекарственного средства относительно невысока. В зависимости от дозировки и количества таблеток в упаковке цена колеблется от 150 до 300 рублей. Однако аналоги препарата Метформин могут стоить дороже, особенно если речь идет о комбинированных средствах (от 1000 рублей и выше).

Источник: https://med88.ru/diabet/metformin-instrukcija-po-primeneniju/

Метформин: аналоги, аналоги оригинального препарата и его дженерики, цена и инструкция по применению

Метформин  представляет собой сахароснижающий препарат, относящийся к группе бигуанидов третьего поколения.

Противодиабетическое средство обеспечивает торможение процессов глюконеогенеза и транспортировку электронов в дыхательных цепях митохондрии. Препарат усиливает реакции гликолиза, что приводит к более быстрому усвоению глюкозы клетками. Помимо этого препарат снижает усваиваемость углеводов стенками кишечника.

Фармакокинетика и фармакодинамика препарата такова, что он не провоцирует резкого снижения уровня сахара в организме, так как не оказывает стимулирующего действия на клетки поджелудочной железы, продуцирующие инсулин.

Основным действующим веществом средства является метформина гидрохлорид.

Существует несколько разновидностей Метформина отличающихся между собой степенью чистоты препарата и составом  вспомогательных компонентов. Также у препарата имеется большое количество аналогов. Дженерики Метформина производятся различными фармкомпаниями России, Израиля, Польши и Венгрии.

  • Медикамент имеет большое количество противопоказаний и побочных эффектов, при выявлении которых врачи рекомендуют оригинальное средство заменить подходящими аналогами.
  • При возникновении побочных эффектов диабетик должен знать, чем заменить Метформин и какие аналоги Метформина вообще существуют, а также, чем медикаменты отличаются между собой.
  • Существование большого количества препаратов отличающихся некоторыми отличиями в названии, а по сути, являющимися синонимами Метформина заставляет больного задумываться над вопросом о том, какой Метформин лучше, и как не ошибиться с выбором препарата для проведения медикаментозной терапии сахарного диабета
Читайте также:  Манометрия - при каких симптомах назначают, как проходит диагностика

Основные разновидности Метформина

Метформин: побочные действия, основные сведения, механизм действия, инструкция и аналогиСуществует несколько разновидностей лекарственного средства. Все они имеют одинаковую основу названия и отличаются только дополнительными приставками в нем или аббревиатурами.

  1. В состав всех разновидностей медикамента входит в качестве основного компонента гидрохлорид метформина отличающийся степенью очистки. Степень очистки основного действующего вещества зависит от технологий применяемых фармкомпаниями при производстве лекарства
  2. Помимо этого препараты могут иметь отличие в составе и количестве дополнительных компонентов, выполняющих вспомогательную функцию.
  3. Основными разновидностями препарата являются средства имеющие название Метформин и следующие дополнения в наименовании:
  • Канон;
  • Тева;
  • Сандоз;
  • Фармлэнд;
  • МС;
  • Лонг;
  • Лонг Канон;
  • МБ;
  • МБ Тева;
  • Зентива;
  • Пролонг-Акрихин;
  • Акрихин;
  • МБС;
  • Рихтер.

Новая информация:  Как применять БАД Олиджим при сахарном диабете

В указанных разновидностях лекарства используются в качестве дополнительных компонентов следующие соединения:

  1. Повидон К 90.
  2. Кукурузный крахмал.
  3. Кросповидон.
  4. Стеарат магния.
  5. Тальк.
  6. Метакриловая кислота.
  7. Метилметакрилата сополимер.
  8. Макрогол 6000.
  9. Диоксид титана.

Указанные лекарства производятся разными компаниями, но являются аналогом оригинального медикамента. Препараты имеют отличие в расфасовке и количестве действующего компонента в одной таблетке.

Чем заменить Метформин — какие аналоги лучше?

Метформин: побочные действия, основные сведения, механизм действия, инструкция и аналогиК классу бигуанидов относится большое количество медикаментов, все они являются аналогами или заменителями Метформина. Эти медикаментозные средства могут иметь между собой существенные отличия как по действующим, так и по вспомогательным компонентам.

Все эти лекарства объединяет между собой принадлежность к одной группе, фармакодинамика и фармакокинетика. Фармакологической промышленностью производятся как дешевые, так и более дорогие заменители.

При использовании в процессе лечения сахарного диабета у различных препаратов проявляются разные побочные эффекты, также могут быть различные противопоказания и ограничения в применении. По этой причине подбор оптимального средства должен осуществляться лечащим врачом в соответствии с индивидуальными особенностями организма пациента и результатами проведенного обследования.

На сегодняшний день созданы следующие  дешевые аналоги Метформина:

Наименование лекарственного препарата Цена медикамента на территории России
Форметин – аналог по составу и показаниям к применению 54 рубля
Глюкофаж аналог по химическому составу и основным показаниям 90 рублей
Метфогамма 123 рубля

Наиболее популярными лекарствами-аналогами оригинального средства являются:

Название лекарства Средняя стоимость упаковки препарата в России
Редуксин Мет – комплексное средство включающее метформин и сибутрамин 745 рублей
Сиофор – медикамент сходен по составу и действию на оригинал 208 рублей
Багомет – аналог по составу и показаниям к применению 90 рублей

Помимо указанных препаратов выпускаются и другие средства, в составе которых метформин также выполняет роль активного соединения. Такими медикаментами являются:

  • Дианормет;
  • Диаформин;
  • Емнорм ЕР;
  • Меглифорт;
  • Метамин;
  • Метамин SR;
  • Тефор;
  • Гликомет;
  • Гликомет SR;
  • Инсуфор;
  • Мефармил.

Дополнительно фармацевтическая промышленность выпускает целый спектр лекарств, отличающихся по химическому составу, но обладающих сходным с Метформином механизмом фармакологического воздействия на организм.

Наиболее известными в этой группе являются следующие медикаменты:

  1. Авантомед содержит в своем составе розиглитазон и метформин.
  2. Глибенкламид.
  3. Манинил.
  4. Глюренорм.
  5. Диабетон.
  6. Гликлазид.
  7. Глибомет.
  8. Глюкованс.
  9. Дианорм.
  10. Глюконорм.
  11. Глибофор.
  12. Галвус и многие другие.

Для того чтобы правильно подобрать необходимое противодиабетическое средство требуется обратиться к врачу-эндокринологу, который определит оптимальную схему лечения и препарат для проведения терапевтических мероприятий.

Краткая характеристика наиболее популярных аналогов Метформина

Наиболее популярными лекарственными препаратами – аналогами Метформина являются Сиофор, Глюкофаж, Глюконорм, Глибенкламид, Саксаглиптин и Сатаглиптин. Поэту стоит рассмотреть свойства этих препаратов, их отличие от оригинального средства и воздействие на организм диабетика более подробно.

Новая информация:  Как принимать Формин при сахарном диабете?

Сиофор и Глюкофаж – состав лекарств, формы выпуска и применение

Метформин: побочные действия, основные сведения, механизм действия, инструкция и аналогиСиофор представляет собой противодиабетическое средство, продукт немецкого производства и предназначено для лечения диабета второго типа. Основным действующим компонентом является гидрохлорид метформина. Выпускается в виде таблеток с дозировкой 500 и 1000 мг. Реализуется в картонных упаковках и снабжается подробной инструкцией по применению.

Лекарство относится к классу бигуанидов. Препарат способен не только снижать уровень сахара в плазме крови, но и благоприятное воздействие оказывает на процессы липидного обмена. Применение медикамента рекомендуется при наличии сахарного диабета 2 типа, сопряженного с развитием ожирения. Препарат запрещено принимать в период беременности и грудного кормления.

Глюкофаж – страна-производитель Франция. Применяется для терапии СД второго типа. Производится средство в виде таблеток имеющих дозировку 500 и 1000 мг. В составе таблеток имеется единственное активное вещество – метформина гидрохлорид.

У лекарства имеется целый спектр противопоказаний, поэтому перед его применением обязательно следует проконсультироваться с эндокринологом.

Глюконорм и Глибенкламид — применение и состав лекарств

Глюконорм представляет собой комбинированное лекарственное средство, в состав которого входят два активных компонента – метформина гидрохлорид и глибенкламид, представляющий собой производное сульфонилмочевины.

Помимо этого в состав медикамента входят в качестве дополнительных компонентов  кукурузный крахмал, глицерол, диоксид кремния, стеарат магния, тальк, кроскармеллоза и карбоксиметилкрахмал натрия, желатин, диэтилфталат и целлацефат.

Производится средство в виде таблеток. Препарат оказывает противогликемическое воздействие. При его применении следует проявлять осторожность.

Следует помнить, что при лечении этим препаратом возможно развитие побочных эффектов затрагивающих:

  • обменные процессы;
  • работу печени и органов желудочно-кишечного тракта;
  • функционирование кроветворных органов и ЦНС.

Такое негативное побочное действие может сопровождаться гипогликемией, лактацидозом, тошнотой, рвотой и болевыми ощущениями в области живота. Препарат принимается одновременно с приемом пищи.

Глибенкламид относится к аналогам Метформина по оказываемому фармакологическому эффекту, однако действующий компонент является представителем другой группы соединений. Основным компонентом Глибенкламида является одноименное соединение, относящееся к производным сульфонилмочевины.

Глибенкламид стимулирует синтезирование инсулина в организме в бета-клетках поджелудочной. Назначение Глибенкламида является оправданным в том случае, если применение противодиабетической диеты не дает положительных результатов. Препарат в соответствии с инструкцией имеет достаточно внушительный перечень противопоказаний к применению и побочных эффектов от его использования.

Поэтому при его назначении нужно учитывать возможное наличие противопоказаний и развитие побочных эффектов.

Саксаглиптин, Сатаглиптин – аналоги Метформина

Метформин: побочные действия, основные сведения, механизм действия, инструкция и аналогиСаксаглиптин представляет собой противодиабетическое средство, в состав которого включено в качестве активного компонента одноименное соединение в форме гидрохлорида. У препарата имеется небольшой список противопоказаний к применению.

  • Помимо этого его следует с осторожностью назначать больным пожилого возраста и людям, имеющим почечную и печеночную недостаточность.
  • Дополнительная осторожность требуется также при использовании этого средства совместно с производными сульфонилмочевины при проведении комплексной терапии сахарного диабета второго типа.
  • При использовании препарата возможно появление следующих побочных эффектов:
  1. Синусита.
  2. Гастроэнтерита.
  3. Рвоты.
  4. Головных болей.

При использовании совместно с Метформином возможно возникновение назофарингита и головных болей.

Ситаглиптин является  высоко селективным ингибитором ДПП-4. Препарат имеет значительные структурные отличия  от других средств. Предназначен для перорального приема.

Действие сиаглиптина отличается от фармакологического воздействия на организм бигуанидов.

Действующий компонент, блокируя ДПП-4, приводит к увеличению концентрации инкретинов – инсулинотропного глюкозозависимого и глюкагоноподобного пептида.

Такое воздействие медикамента ведет к снижению количества глюкагона, что на фоне повышения синтеза инсулина приводит к снижению количества глюкозы в составе плазмы крови.

Источник: https://diabetiku.com/drugs/metformin-analogi.html

МЕТФОРМИН

Лекарства, Препараты для лечения сахарного диабета- метформина гидрохлорид (metformin)

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне; на поперечном разрезе — однородная белая или почти белая масса.

1 таб.
метформина гидрохлорид 850 мг

Вспомогательные вещества: повидон (коллидон 90F) — 34 мг, магния стеарат — 8.5 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза — 6.8 мг.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.30 шт. — банки из полиэтилена (1) — пачки картонные.

60 шт. — банки из полиэтилена (1) — пачки картонные.

Пероральное гипогликемическое средство из группы бигуанидов (диметилбигуанид). Механизм действия метформина связан с его способностью подавлять глюконеогенез, а также образование свободных жирных кислот и окисление жиров.

Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками.

Метформин не влияет на количество инсулина в крови, но изменяет его фармакодинамику за счет снижения соотношения связанного инсулина к свободному и повышения соотношения инсулина к проинсулину.

Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтетазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы. Задерживает всасывание глюкозы в кишечнике.

Снижает уровень триглицеридов, ЛПНП, ЛПОНП. Метформин улучшает фибринолитические свойства крови за счет подавления ингибитора активатора плазминогена тканевого типа.

На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной, либо умеренно снижается.

После приема внутрь метформин медленно и неполностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме достигается примерно через 2.5 ч. При однократной дозе 500 мг абсолютная биодоступность составляет 50-60%. При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и задерживается.

Метформин быстро распределяется в ткани организма. Практически не связывается с белками плазмы. Накапливается в слюнных железах, печени и почках.

Выводится почками в неизмененном виде. T1/2 из плазмы составляет 2-6 ч.

При нарушениях функции почек возможна кумуляция метформина.

Сахарный диабет 2 типа (инсулиннезависимый) при неэффективности диетотерапии и физической нагрузки, у пациентов с ожирением: у взрослых — в качестве монотерапии или в комбинации с другими пероральными гипогликемическими средствами или с инсулином; у детей в возрасте 10 лет и старше — в качестве монотерапии или в комбинации с инсулином.

Острый или хронический метаболический ацидоз, диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома; почечная недостаточность, нарушение функции почек (КК

Источник: https://health.mail.ru/drug/metformin/

Ссылка на основную публикацию