Топирамат — механизм действия препарата, показания и противопоказания, дозировка

Лекарственное средство с выраженным противоэпилептическим действием, выпускается в таблетированной форме. Препарат при употреблении внутрь в рекомендуемых терапевтических дозировках позволяет производить лечение эпилептических приступов и припадков, устранять судорожные явления.

Топирамат - механизм действия препарата, показания и противопоказания, дозировка

Лекарство может входить в программу профилактики приступов мигрени, не предназначено для купирования состояний в фазе обострения заболевания.

Лекарственная форма относится к кишечнорастворимым, что позволяет назначать прием лекарства вне зависимости от соков приема пищи, и других внешних факторов.

Препарат обладает высокой проницаемостью, после приема обнаруживается не только в составе плазмы крови, но и в других жидкостях — от мочи до грудного молока.

Лекарственный препарат выпускается в продажу в таблетированной форме. Каждая таблетка покрыта кишечнорастворимой защитной «глазурью» ярко-оранжевого оттенка. Содержит действующий компонент топирамат в объеме 25 или 100 мг. Форма округлая, обоюдовыпуклая. При разрезании внутри оболочки обнаруживается порошкообразное вещество светло-молочного оттенка.

Топирамат - механизм действия препарата, показания и противопоказания, дозировка

Фармпрепарат Топирамат используется для профилактической терапии мигрени (не подходит для купирования боли, но помогает снизить частоту приступов) у мужчин и женщин зрелого возраста.

При терапии детей с его помощью локально или в комплексе с другими лекарствами борются с эпилептическими синдромами, судорожными явлениями при эпилепсии.

Правильно подобранная дозировка и схема лечения позволяет сократить частоту приступов, существенно повышая качество жизни пациента.

Топирамат - механизм действия препарата, показания и противопоказания, дозировка

G43 Мигрени различной этиологии.
G40.0, G40.1, G40.2, G40.3, G40.4 — Все существующие, классифицированные и не классифицированные случаи развития эпилепсии (генерализованной, локализованной, парциальной, идиопатической), эпилептических синдромов.

Топирамат - механизм действия препарата, показания и противопоказания, дозировка

Перечень характерных для лекарственного средства Топирамат побочных действий включает в себя следующие направления:
Не имеющие четкой локализации. Закисление организма (ацидоз) связанное с нарушением обменных процессов. Упадок сил или необычное оживление, беспокойство, агрессия, потеря массы тела, появление сыпи на поверхности кожных покровов.

Возможно развитие астенического синдрома, повышение рисков образования камней в почках. В детском возрасте отмечались случаи повышения температуры тела. Препарат способен влиять на показатели терморегуляции, затруднять отведение мочи. Характерным побочным эффектом является развитие отеков — как локальных, на лице, так и общих.
Со стороны органов дыхания.

На фоне приема лекарства могут развиваться риниты, отек слизистой оболочки, кровотечения из носа, повышение секреторной деятельности в пазухах носа. В детском возрасте возможна ринорея.
Со стороны органов слуха. Полная или частичная потеря слуховой функции. Часто возникает ощущение звона в ушах, дискомфорта и болезненных ощущений в слуховых проходах.
Со стороны зрительных органов.

При употреблении препарата Топирамат отмечаются случаи развития ночной слепоты, глаукомы (закрытоугольной), повышения внутриглазного давления. Возможно образование отека конъюнктивы, развитие близорукости. Может наблюдаться повышенная слезоточивость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы. Нарушения выражаются в виде понижения показателей АД, нарушений сердечного ритма, развития брадикардии.

Со стороны костно-мышечной системы. При употреблении лекарства в рамках монотерапии или в комплексе с иными препаратами для лечения эпилепсии, могут развиваться боли, спазмы, судороги. Ощущение скованности мышц, воспаление суставов, болезненность в грудной области также характерны для периода приема препарата.
Со стороны пищеварительной биосистемы.

Наиболее часто в качестве побочных эффектов выявляются диспепсия, расстройства стула, образование гастрита и язвы желудка, повышение отделения слюны или сухость во рту. В качестве сопутствующих симптомов могут развиваться вздутие живота, повышенное газообразование, появление неприятного запаха во рту.

Со стороны ЦНС наиболее часто отмечается дрожание конечностей, сопровождающее прием практически всех средств противоэпилептического направления. Возможны мышечные параличи, головокружения, потеря памяти, расстройства концентрации внимания и мышления.

В числе противопоказаний к использованию лекарственного средства Топирамат относят наличие повышенной чувствительности к одному или нескольким ингредиентам, входящим в его состав. Не назначают лекарство детям до 3 лет (при комплексном лечении) или 6 лет (моноприем препарата).

При профилактическом воздействии на возникновение мигрени, назначение возможно только по достижению возраста 18 лет. Назначение беременным женщинам или лицам, не принимающим меры против зачатия рекомендуется только при условии отказа от сохранения плода или с учетом возможных рисков появления генетических мутаций.

При заболеваниях почек, выявлении кальция в моче, печеночной недостаточности препарат не назначают.

Топирамат не назначают беременным пациентам в рамках первичных средств терапии — при впервые выявленных случаях эпилепсии. Женщинам фертильного возраста предлагается назначение контрацептивов, способных в полной мере обеспечить предотвращение наступления беременности.

Существуют неподтвержденные клинические данные о влиянии лекарства на образование пороков развития у плода. Отмечено выявление дефектов черепно-лицевой области, недостаточный набор массы тела. При необходимости назначения специфической терапии, ее вводят в виде моно приема, позволяющего сократить риски образования пороков развития у плода.

Период лактации является поводом для отмены вскармливания, с сохранением соответствующей противоэпилептической терапии.

Топирамат - механизм действия препарата, показания и противопоказания, дозировка

Топирамат — лекарственное средство, обладающее адаптивностью как к локальному приему, так и к комбинированной терапии. Детям в качестве базового препарата его не назначают до 6 лет (может вводиться с 3 в сочетании с другими противоэпилептическими средствами). При назначении в педиатрии, начальная дозировка составляет 25 мг перед сном.

Максимально допустимый объем поступающего в организм средства — 9 мг/кг веса пациента, с разделением на 2 приема. При проведении гемодиализа у пациента стандартную суточную дозировку повышают на 50%. Если прием более не нужен, во избежание развития синдрома отмены, следует снижать дозировку постепенно.

Лицам с почечными, печеночными заболеваниями (недостаточностью) прием лекарства не рекомендован, но оно может быть введено под контролем врача, если риски ниже терапевтической пользы для пациента.
Пожилым людям препарат назначают без ограничений и специальной коррекции принимаемой дозировки.

У взрослых пациентов при комбинированном лечении назначается первичная доза 50 мг с приемом на ночь, постепенно увеличивающаяся еженедельно на 50-100%. Стандартная дозировка при продолжительном лечении в комбинации с другими лекарствами — 400 мг в сутки (по 200 на прием).

При хорошей переносимости, отсутствии побочных эффектов, препарат может назначаться в более значительных дозировках — до 1600 мг в сутки.
Назначение лекарственного средства Топирамат в качестве противоэпилептического препарата при отмене терапии с использованием других лекарств сопровождается учащением эпилептических припадков.

Для предотвращения возможных проблем, стоит подобрать схему лечения, позволяющую постепенно перевести пациента на новый медикамент. Предельные дозировки в монотерапии у взрослых — 100-500 мг на 2 приема (при рефрактерных формах заболевания — до 1 г). В педиатрии монотерапевтическую дозировку рассчитывают индивидуально. Стандартный диапазон — 3-6 мг/кг веса пациента.

Прием Топирамата вместе с лекарственными препаратами, обладающими седативным эффектом, обеспечивает повышение их основного действия. Сам препарат при этом хуже всасывается, терапевтическая доза оказывается ниже рекомендованной.

С осторожностью употребляют лекарство в сочетании с медикаментами, в качестве побочного эффекта имеющими повышение рисков камнеобразования в почечной области.

Не показан прием препарата в сочетании с эстрадиолосодержащими и созданными на базе норэтиндрона оральными контрацептивами, ввиду возможного снижения их противозачаточных функций из-за изменения концентрации средств в составе крови.
С лекарствами группы метформинов употребление Топирамата не рекомендуется из-за ухудшения его усвояемости организмом.

Превышение дозировки согласно инструкции приводит к усилению проявляющихся негативных факторов, может стать причиной для существенного ухудшения состояния пациента. Лечение симптоматическое, с учетом проявившихся осложнений. Возможно использование гемодиализа для устранения последствий превышения рекомендуемой дозировки лекарства. Обязательно промывание желудка.

Среди препаратов с таким же действующим веществом в качестве замены могут фигурировать Топамакс, Тореал, Макситопир.

Отпускается по рецепту, в назначенной лечащим врачом дозировке.

Согласно представленной производителем инструкции по применению лекарственный препарат подлежит хранению в местах недоступных для детей, при комнатной температуре. Гарантированный срок годности — 24 месяца.

Источник: https://wer.ru/opisanie/topiramat/

Топирамат — официальная инструкция по применению, аналоги

Состав

  • Дозировка 25 мг
  • 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: Активное вещество: топирамат 25 мг;
  • Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат 65 мг, крахмал прежелатинизированный 70,5 мг, магния гидроксикарбонат (магния карбонат тяжелый) 30 мг, магния стеарат 1,5 мг, повидон 8 мг;

Состав

пленочной оболочки — Селскоат AQ-02140 6 мг, в том числе: [гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 3,3 мг, макрогол (полиэтиленгликоль 400) 0,54 мг, макрогол (полиэтиленгликоль 6000) 0,84 мг, титана диоксид 1,278 мг, краситель солнечный закат желтый 0.042 мг]. Дозировка 100 мг

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: Активное вещество: топирамат 100 мг;

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат 120 мг, крахмал прежелатинизированный 111 мг, магния гидроксикарбонат (магния карбонат тяжелый) 50 мг, магния стеарат 3 мг, повидон 16 мг;

Состав

пленочной оболочки — Селскоат AQ-02140 12 мг, в том числе: [гипромсллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 6,6 мг, макрогол (полиэтилспгликоль 400) 1,080 мг, макрогол (полиэтилснгликоль 6000) 1,68 мг, титана диоксид 2,556 мг, краситель солнечный закат желтый 0,084мг].

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые. На поперечном разрезе белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противоэпилептическое средство.

АТХ :N.03.A.X

Фармакодинамика

Топирамат является противоэпилептическим препаратом, относящимся к классу сульфаматзамещенных моносахаридов. Точные механизмы противосудорожного и противомигренозного действия не известны. Уменьшает частоту возникновения повторных потенциалов действия, характерных для нейрона в состоянии стойкой деполяризации, блокируя натриевые каналы.

Повышает активность у-аминомасляной кислоты (ГАМК) в отношении некоторых подтипов ГЛМК-рецспторов (в том числе ГАМК[А]-рецепторов), а также модулирует активность самих рецепторов; препятствует активации каинатом чувствительности подтипа каинат/АМПК (а-амино-3-гидрокси-5-метилизоксазол-4-пропионовая кислота) — рецепторов к глутамату, не влияет на активность N-метил-О-аспартата (NMDA) в отношении подтипа NMDA-рецепторов. Эти эффекты являются дозозависимыми при концентрации препарата в плазме от 1 мкмоль до 200 мкмоль, с минимальной активностью в пределах от 1 мкмоль до 10 мкмоль. Угнетает активность некоторых изоферментов карбоангидразы, однако этот эффект не является основным в противоэпилептической активности топирамата. В исследованиях на животных установлено, что топирамат обладает противосудорожной активностью в тестах с максимальным электрошоком на крысах н мышах. Эффективен па моделях эпилепсии грызунов, включающие тонические судороги, спонтанную эпилепсию крыс, тонико-клонические судороги, обусловленные возбуждением миндалевидного тела или глобальной ишемией.

Фармакокинетика

По сравнению с другими противосудорожными средствами топирамату присущи длинный период полувыведения, линейная кинетика, преимущественный почечный клиренс, низкая связь с белками плазмы и отсутствие клинически значимых метаболитов.

Топирамату не свойственно мощное индуцирующее влияние на микросомальные ферменты печени. Топирамат допускается принимать независимо от приема пищи. Мониторинг концентрации топирамата не требуется. По результатам клинических исследований взаимосвязь между плазменной концентрацией топирамата и его эффективностью и нежелательными реакциями не установлена.

Всасывание

Топирамат всасывается быстро и эффективно. После приема внутрь 100 мг топирамата средняя максимальная концентрация в плазме (Сmax) у здоровых добровольцев составляет 1,5 мг/мл и достигается в течение 2-3 ч (tmax). После приема 100 мг 14С-мечсного топирамата 81% радиоактивности обнаруживается в моче. Прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на биодоступность топирамата.

Распределение

С белками плазмы связывается 13-17% топирамата. Места связывания топирамата на эритроцитах насыщаются при его концентрации в плазме более 4 мг/мл. Объем распределения обратно пропорционален дозе.

Объем распределения (после однократного перорального приема 100-1200 мг) составляет 0.

55 — 0,8 л/кг, зависит от пола: у женщин он составляет примерно 50% от значений, наблюдаемых у мужчин, что связывают с более высоким содержанием жировой ткани в организме женщин; указанное обстоятельство не имеет клинического значения.

Читайте также:  Диета для выведения жидкости из организма: основные сведения, показания и противопоказания, специальные продукты и побочные эффекты

Метаболизм

После приема внутрь у здоровых добровольцев метаболизируется около 20% от принятой дозы. Однако у пациентов, принимающих сопутствующую терапию противосудорожными средствами — индукторами микросомальных ферментов печени, метаболизм топирамата увеличивается до 50%.

Из плазмы, мочи и фекалий человека были выделены и идентифицированы шесть метаболитов, образующихся путем гидроксилирования, гидролиза и глюкуронирования. Количество каждого метаболита не превышает 3% от общей радиоактивности, обнаруживаемой после введения 14С-топирамата.

Два метаболита, обладающие наибольшей структурной схожестью с топираматом, практически не обладают противосудорожной активностью.

Выведение

Неизмененный топирамат и его метаболиты выводятся почками (не менее 81% от принятой дозы). В течение 4 дней с мочой выводится около 66% неизмененного 14С-топирамата. После приема 50 и 100 мг топирамата два раза в сутки средний почечный клиренс составляет 18 и 17 мл/мин соответственно.

Топирамат подвергается канальцевой реабсорбции, что подтверждается результатами исследования на крысах при одновременном введении пробенецида: отмечалось значительное увеличение почечного клиренса топирамата. После приема внутрь плазменный клиренс топирамата составляет примерно 20-30 мл/мин.

Топирамат обладает низкой межиндивидуальной вариацией плазменных концентраций, т.е. имеет предсказуемую фармакокинетику.

При однократном приеме здоровыми добровольцами в дозах 100-400 мг фармакокинетика топирамата линейна, плазменный клиренс остается постоянным, а площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) увеличивается пропорционально дозе. Время достижения равновесной концентрации у пациентов с нормальной функцией почек составляет 4-8 дней.

Средняя Сmax после многократного приема внутрь 100 мг у здоровых добровольцев составляет 6,76 мкг/мл. Средний плазменный период полу выведения после многократного приема 50 и 100 мг топирамата дважды в день составляет 21ч.

При одновременном применении топирамата в дозах 100-400 мг два раза в день с фенитоином или карбамазепином концентрация первого в плазме увеличивалась пропорционально дозе.

У пациентов с нарушениями функции почек средней и тяжелой степени (клиренс креатинииа (КК) 2 раза чаще встречались у детей, чем у взрослых: снижение аппетита, повышение аппетита, гиперхлоремический ацидоз, гипокалиемия, нарушение поведения, агрессия, апатия, нарушения засыпания, суицидальные мысли, нарушение внимания, сонливость, нарушение суточного ритма сна, низкое качество сна, повышенное слезотечение, синусовая брадикардия, общее неудовлетворительное состояние, нарушение походки.

  • Нежелательные реакции, возникшие в клинических исследованиях исключительно у детей: эозинофилия, психомоторное возбуждение, вертиго, рвота, гипертермия, лихорадка, нарушение обучения.
  • Нежелательные реакции приведены с распределением но частотам и системам органов. Частоту нежелательные реакции классифицировали следующим образом: очень частые (>1/10), частые (>1/100. 1/1000 и 1/10000 и

    Источник: https://medi.ru/instrukciya/topiramat_14844/

    Топирамат

    • 1 оранжевая таблетка в плёночной оболочке содержит 25 либо 100 мг топирамата.
    • Дополнительные компоненты: тяжёлый гидроксикарбонат магния, прежелатинизированный крахмал, дигидрат гидрофосфата кальция, повидон, стеарат магния.
    • Состав оболочки: специальный краситель под названием «солнечный закат» жёлтого цвета, диоксид титана, макрогол, гипромеллоза, селекоат.

    Форма выпуска

    Топирамат выпускается в таблетированном виде. Таблетки в оболочке, округлой формы, двояковыпуклые, оранжевого цвета.

    На срезе визуализируется порошок почти белого цвета.

    Фармакологическое действие

    Активное вещество принадлежит к классу сульфат-замещённых моносахаридов. Топирамат обладает противоэпилептической активностью.

    Действующий компонент снижает частоту возникновения специфических потенциалов действия, которые характерны для нейронов при стойкой деполяризации, что достоверно свидетельствует о зависимости блокирующего эффекта медикамента в отношении натриевых каналов от общего состояния самих нейронов.

    В отношении определённых подтипов GABA-рецепторов отмечается потенцирование активности GABA, модуляция активности самих рецепторов GABAA. Активное вещество подавляет активность каината, обеспечивающего чувствительность рецепторов АМПК к глутамату, не оказывая при этом влияния на активность N-метил-D-аспартата.

    Вышеописанные эффекты являются дозозависимыми и проявляются при уровне топирамата в плазме крови от 1 до 200 мкМ (при минимальной активности в диапазоне 1-10 мкМ).

    Дополнительно медикамент способен угнетать активность нескольких изоферментов карбоангидразы. У ацетазоламида данный эффект выражен сильнее, чем у Топирамата, и данный механизм не является ведущим в формировании противоэпилептического эффекта медикамента.

    Фармакодинамика и фармакокинетика

    Всасывание происходит быстро и эффективно. Показатель биологической доступности достигает 80%. Приём пищи не имеет клинически значимого влияния. Через 2 часа после применения регистрируется максимальная концентрация активного компонента в плазме крови.

    Исследования показали, что около 13-17% топирамата связывается с плазменными белками. После разового перорального приёма объём распределения равен 0.55-0.8 л/кг в зависимости от половой принадлежности: у мужчин в 2 раза выше, чем у женщин. Топирамат легко приникает в грудное молоко.

    Метаболизируется медикамент в печёночной системе путем реакций гидролиза, гидроксилирования, глюконирования с формированием 6 метаболитов, не обладающих фармакологической активностью.

    Плазменный клиренс после перорального приёма составляет 20-30 мл/мин. Для фармакокинетики лекарственного средства характерна линейность: плазменный клиренс стабилен, но площадь под кривой AUC (концентрация-время) возрастает пропорционально дозировке в диапазоне от 100 до 400 мг.

    При нормальной, полноценной работе почечной системы равновесная концентрация наблюдается через 4-8 дней.

    Период полувыведения из плазмы после многократного приёма 50 и 100 мг топирамата дважды в сутки составляет 21 час. Неизменённый топирамат и его метаболиты выводятся через почечную систему.

    При патологии почек и уменьшении клиренса креатинина (менее 60 мл/мин) регистрируется снижение почечного клиренса активного вещества. Гемодиализ позволяет практически полностью удалить действующее вещество из плазмы крови при необходимости.

    Показания к применению

    Топирамат применяется при эпилепсии.

    Монотерапия

    Для взрослых и детей от 3-х лет. Медикамент назначается при впервые выявленной эпилепсии.

    Комплексное лечение

    Для взрослых и детей от 3-х лет с диагностированными тонико-клоническими припадками (генерализованная и парциальная формы). Медикамент может применяться для купирования припадков у пациентов с синдромом Леннокса-Гасто.

    Противопоказания

    Топирамат не назначается беременным женщинам, при индивидуальной гиперчувствительности, лактации. Таблетированная форма не применяется в педиатрической практике (до 3 лет) из-за трудности проглатывания таблеток.

    Относительные противопоказания:

    • нефроуролитиаз;
    • патология почечной системы и почек;
    • гиперкальциурия.

    Побочные действия

    Нервная система (центральный отдел):

    • дизартрия;
    • тремор конечностей;
    • атаксия;
    • афазия;
    • эмоциональная лабильность;
    • нистагм;
    • парестезии;
    • головокружения;
    • извращение вкусового восприятия;
    • повышенная сонливость;
    • амнезия;
    • нарушение мышления;
    • нарушение внимания.

    Пищеварительный тракт:

    • гастрит;
    • жажда;
    • усиленное слюноотделение;
    • метеоризм, усиленное газообразование;
    • тошнота;
    • запоры;
    • диарейный синдром;
    • гастроэзофагеальный рефлюкс;
    • сухость во рту;
    • ощущение неприятного запаха изо рта;
    • диспепсические расстройства.

    Опорно-двигательный аппарат:

    • мышечная скованность;
    • мышечные судороги;
    • боли в груди;
    • дискомфорт в конечностях;
    • припухлость в области суставов, покраснение;
    • миалгия;
    • мышечные спазмы.

    Сердечно-сосудистая система:

    • учащённое сердцебиение;
    • редкое сердцебиение, брадикардия;
    • ортостатическая гипотензия.

    Органы чувств:

    • усиленное слезоотделение;
    • диплопия;
    • нарушение зрительного восприятия;
    • миопия;
    • конъюнктивальный отёк;
    • внутриглазная гипертензия;
    • закрытоугольная форма глаукомы;
    • ночная слепота;
    • мидриаз.

    Органы слуха:

    • глухота;
    • дискомфорт в ушах;
    • вертиго (в педиатрии);
    • нейросенсорная глухота;
    • звон в ушах;
    • боли в ушах;
    • нарушение слухового восприятия;
    • односторонняя глухота.

    Дыхательная система:

    • заложенность носа;
    • затруднение дыхания;
    • ринорея (в педиатрии);
    • носовые кровотечения;
    • гиперсекреция в околоносовых пазухах.

    Иные реакции:

    • метаболический ацидоз;
    • быстрая утомляемость;
    • отёчность на лице;
    • беспокойство;
    • снижение веса;
    • раздражительность;
    • полидипсия;
    • крапивница;
    • нефролитиаз;
    • астения;
    • повышение температуры тела (в педиатрии);
    • гриппоподобный синдром;
    • затруднение мочеиспускания;
    • изменения лабораторный показателей;
    • генерализованный отёк;
    • аллергический дерматит;
    • похолодание конечностей.

    Инструкция по применению Топирамата (Способ и дозировка)

    Таблетки предназначены для перорального приёма (независимо от еды).

    Инструкция по применению Топирамата в монотерапии

    При переходе на медикамент важно учитывать, что при отмене предыдущей противосудорожной терапии эпиприпадки могут участиться. Если есть возможность, то сопутствующую терапии отменяют постепенно по соображениям безопасности, уменьшая каждые 2 недели дозировку на 1/3.

    Отмена лекарственных средств, которые выступают в качестве индукторов печёночных ферментов, может вызывать резкое повышение концентрации активного компонента Топирамата, что требует снижения дозы по индивидуальной схеме.

    Взрослым пациентам назначают в течение первой недели по 25 мг Топирамата 1 раз в сутки (время приёма — перед сном). В дальнейшем каждые 1-2 недели количество медикамента повышают на 25-50 мг (суточная доза принимается в 2 приёма).

    При регистрации проявлений непереносимости рекомендуется более плавное повышение дозы либо увеличение временного интервала. Подбор дозы осуществляется с ориентиром на клинический эффект.

    В монотерапии чаще всего применяется доза 100 мг в сутки (максимально – 500 мг). При эпилепсии с рефрактерными формами некоторым пациентам необходимо до 1 г/сутки.

    Детям от 3-х лет назначают 0.5-1 мг/кг в сутки в первую неделю терапии перед сном. Каждые 1-2 недели дозировку увеличивает на 0.5-1 мг/сутки (2 приёма в день). При регистрации проявлений непереносимости рекомендуется увеличение временного интервала и более плавное повышение.

    Допустимый диапазон доз 3-6 мг/кг в день в педиатрии. При недавно выявленных парциальных припадках максимальная суточная дозировка составляет 500 мг.

    Инструкция по применению Топирамата в комбинации

    Начальная дозировка для взрослых 50 мг на ночь 1 раз в сутки в течение первой недели.

    Далее количество медикамента постепенно увеличивают каждые 1-2 недели на 25-50 мг до достижения необходимых результатов. В среднем в сутки назначается 200-400 мг на 2 приёма.

    Возможно увеличение до максимальной дозы – 1600 мг. В некоторых случаях эффекта удаётся достичь при приёме лекарственного средства 1 раз в день.

    Комбинированная терапия в педиатрии (от 3-х лет)

    Суммарная дневная дозировка, рекомендуемая производителем, 5-9 мг/кг на 2 приёма. Подбор дозировки начинается с 25 мг на ночь. Далее каждые 1-2 недели количество медикамента увеличивают на 1-3 мг/кг. До 30 мг/кг препарат переносится хорошо.

    При проведении гемодиализа назначается дополнительная доза Топирамата, равная ½ от суточной (в 2 приёма). Отмена лекарственного средства осуществляется постепенно, сводя до минимума риск возобновления припадков.

    Передозировка

    Регистрируется усиление выраженности вышеописанных побочных негативных реакций. Эффективно своевременное промывание желудка, проведение посиндромной терапии.

    Остатки лекарственного средство можно вывести посредством гемодиализа.

    Взаимодействие

    Карбамазепин и фенитоин снижают уровень Топирамата в крови, что объясняется индукцией специфических ферментов, которые участвуют в метаболизме лекарственного средства.

    В единичных случаях регистрировалось повышение уровня Фенитоина в крови. Зарегистрировано снижение AUC Дигоксина при одновременной терапии с Топираматом.

    Пероральные контрацептивы, в состав которых входят Этинилэстрадиол и Норэтиндрон, меняют свой клиренс (у Норэтиндрона незначительно повышается, у Этинилэстрадиола возрастает существенно). Что может свидетельствовать о снижении эффективности пероральных контрацептивов.

    Клинически значимое взаимодействие медикамента с Метформином не описано, однако клиренс Топирамата снижается, а показатели AUC и Cmax Метформина повышаются на 18 и 25%.

    Лекарственные средства, предрасполагающие к формированию нефролитиаза, при совместном применении с Топираматом повышают риск камнеобразования в почечной системе.

    Условия продажи

    Рецептурный отпуск.

    Условия хранения

    Температура – до 25 градусов. Рекомендовано беречь от воздействия света.

    Срок годности

    2 года.

    Особые указания

    Недопустима резкая отмена Топирамата из-за высокого риска возобновления эпиприпадков. Клинические испытания показали безопасность постепенной отмены медикамента по схеме: на 50-100 мг с еженедельным интервалом при лечении эпилепсии у взрослых. В педиатрической практике дозу лекарственного средства уменьшают в течение 2-8 недель.

    При необходимости быстрой отмены препарата по медицинским показаниям требуется осуществление соответствующего контроля над общим состоянием больного. Скорость выведения активного вещества через почечную систему зависит исключительно от функционального состояния почек, и не зависит от возрастной категории пациента.

    Читайте также:  Как лечить лямблиоз у детей. методика и обзор медикаментозных схем

    При подборе дозировки необходимо ориентироваться на клиническую картину и эффективность медикамента, оценивая выраженность негативных реакций и степень контроля припадков. У пациентов с заболеваниями почек установление стабильной концентрации активного вещества в плазме требует более продолжительного времени.

    Аналоги Топирамата

    Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

    Структурные аналоги:

    • Топамакс;
    • Макситопир;
    • Топсавер;
    • Тореал.

    При беременности и лактации

    Строго контролируемые исследования, доказывающие безопасность Топирамата при беременности, не проводились. По решению врачебной комиссии медикамент может быть назначен беременной женщине при адекватной оценке возможного риска для плода.

    Активное вещество способно выделяться с грудным молоком. Рекомендуется прекращать лактацию на время противосудорожной терапии.

    Отзывы о Топирамате

    Отзывы пациентов на тематических форумах говорят о высокой эффективности медикамента в терапии судорог и припадков, вызванных эпилепсией. На фоне лечения при подборе адекватной дозы удаётся добиться полной ремиссии и предупредить внезапные эпиприступы, негативно сказывающиеся на качестве жизни пациентов.

    Медикамент часто назначается неврологами, а в некоторых регионах является льготным лекарственным средством, что позволяет получать его бесплатно определённым группам граждан. Среди недостатков лекарственного средства можно отметить его высокую стоимость, что ограничивает его применение для некоторых пациентов.

    Цена Топирамата, где купить

    Стоимость зависит от региона продажи и аптеки. Средняя цена Топирамата в России составляет 600 рублей.

    Источник: https://medside.ru/topiramat

    Активное вещество Топирамат показания к применению, дозировка, противопоказания topiramate

    Фармакологическое действие

    Противоэпилептическое средство, относится к классу сульфат-замещенных моносахаридов.

    Топирамат уменьшает частоту возникновения потенциалов действия, характерных для нейрона в состоянии стойкой деполяризации, что свидетельствует о зависимости блокирующего действия препарата на натриевые каналы от состояния нейрона. Топирамат потенцирует активность GABA в отношении некоторых подтипов GABA-рецепторов (в т.ч.

    GABAA-рецепторов), а также модулирует активность самих GABAA-рецепторов, препятствует активации каинатом чувствительности каинат/АМПК-рецепторов к глутамату, не влияет на активность N-метил-D-аспартата в отношении NMDA-рецепторов.

    Эти эффекты топирамата являются дозозависимыми при концентрации топирамата в плазме от 1 мкМ до 200 мкМ, с минимальной активностью в пределах от 1 мкМ до 10 мкМ.

    Кроме того, топирамат угнетает активность некоторых изоферментов карбоангидразы, однако этот эффект у топирамата более слабый, чем у ацетазоламида и, по-видимому, не является главным в противоэпилептической активности топирамата.

    Фармакокинетика

    После приема внутрь топирамат всасывается быстро и эффективно. Биодоступность — 81%. Прием пищи не оказывает клинически значимого действия на биодоступность топирамата. Связывание с белками плазмы составляет 13-17%. После однократного приема в дозах до 1.2 г средний Vd составляет 0.55-0.8 л/кг.

    Величина Vd зависит от пола: у женщин он составляет примерно 50% от значений, наблюдаемых у мужчин, что связывают с более высоким содержанием жировой ткани в организме женщин. Фармакокинетика топирамата носит линейный характер. Плазменный клиренс остается постоянным, при этом AUC в диапазоне доз от 100 до 400 мг возрастает пропорционально дозе. Css в плазме достигается через 4-8 дней.

    После многократного приема внутрь в дозе 100 мг 2 раза/сут Cmax в среднем составляет 6.76 мкг/мл. После приема внутрь метаболизируется около 20% от принятой дозы. В плазме, моче и кале человека идентифицировано 6 практически неактивных метаболитов. Выводится в основном почками в неизмененном виде (70%) и в виде метаболитов. Плазменный клиренс составляет 20-30 мл/мин.

    После многократного приема в дозах по 50 мг и 100 мг 2 раза/сут T1/2 топирамата из плазмы в среднем составляет 21 ч.

    Побочное действие

    • Со стороны нервной системы: парестезии, сонливость, головокружение, нарушение внимания, нарушение памяти, амнезия, психомоторные нарушения, судороги, неправильная координация, тремор, летаргия, гипестезия, нистагм, дисгевзия, нарушение равновесия, расстройство артикуляции, интенционное дрожание (динамическое), седативный эффект, угнетение сознания, судороги по типу больших судорожных припадков, дефект поля зрения, сложные парциальные припадки, расстройство речи, психомоторная гиперактивность, обморок, сенсорные нарушения, слюнотечение, афазия, повторяющиеся речь, гипокинезия, дискинезия, постуральное головокружение, плохое качество сна, чувство жжения, потеря чувствительности, паросмия, мозжечковый синдром, дизестезия, гипогевзия, ступор, неуклюжесть, аура, агевзия, дисграфия, дисфазия, периферическая невропатия, предобморочные состояния, дистония, апраксия, нарушение циркадного ритма сна, гиперестезия, гипосмия, аносмия, эссенциальный тремор, акинезия, отсутствие реакции на стимулы, затруднения при обучении.
    • Нарушения психики: депрессия, замедленное мышление, когнитивные расстройства, бессонница, выраженные нарушения речи, беспокойство, спутанность сознания, дезориентация, агрессия, лабильность настроения, тревожное возбуждение, эмоциональная лабильность, депрессивное настроение, гнев, неадекватное поведение, суицидальные идеи или попытки, слуховые и зрительные галлюцинации, психотическое расстройство, апатия, отсутствие спонтанной речи, нарушения сна, аффективная лабильность, снижение либидо, беспокойство, плаксивость, дисфемия, эйфория, параноидальные состояния, персеверация мышления, паническая атака, слезливость, нарушение навыков чтения, уплощение эмоций, расстройство засыпания, патологическое мышление, потеря либидо, вялость, интрасомническое расстройство, патологически повышенная отвлекаемость, ранние пробуждения по утрам, паническая реакция, мания, паническое расстройство, чувство отчаяния, гипоманиакальное состояние.
    • Со стороны органа зрения: нечеткость зрения, диплопия, нарушение зрения, уменьшение остроты зрения, скотома, миопия, патологические ощущения в глазах, сухость глаз, фотофобия, блефароспазм, повышенное слезотечение, фотопсия, мидриаз, пресбиопия, односторонняя слепота, преходящая слепота, глаукома, нарушение аккомодации, нарушение зрительного восприятия глубины, мерцательная скотома, отек век, ночная слепота, амблиопия, закрытоугольная глаукома, макулопатия, глазодвигательные нарушения.
    • Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, лимфаденопатия, эозинофилия, нейтропения.
    • Со стороны иммунной системы: повышенная чувствительность, аллергический отек, отек конъюнктивы.
    • Со стороны обмена веществ: анорексия, снижение аппетита, метаболический ацидоз, гипокалиемия, повышение аппетита, полидипсия, ацидоз гиперхлоремический.
    • Со стороны органа слуха и равновесия: вертиго, звон в ушах, боль в ухе, глухота, односторонняя глухота, нейросенсорная глухота, дискомфорт в ушах, нарушение слуха.
    • Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, синусовая брадикардия, учащенное сердцебиение, ортостатическая гипотензия, приливы крови, гиперемия, феномен Рейно.
    • Со стороны дыхательной системы: назофарингит, диспноэ, носовое кровотечение, заложенность носа, ринорея, кашель, одышка при физической нагрузке, гиперсекреция в околоносовых пазухах, дисфония.
    • Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, рвота, запор, боль в верхней части живота, диспепсия, боль в животе, сухость во рту, дискомфорт в желудке, оральная парестезия, гастрит, неприятные ощущения в животе, панкреатит, метеоризм, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, боль в нижней части живота, оральная гипестезия, кровоточивость десен, вздутие живота, дискомфорт в эпигастральной области, болезненность по всему животу, гиперсекреция слюнных желез, боль в ротовой полости, неприятный запах изо рта, глоссодиния, гепатит, печеночная недостаточность.
    • Со стороны кожи и подкожных тканей: алопеция, зуд, сыпь, ангидроз, гипестезия лица, крапивница, эритема, генерализованный зуд, макулезная сыпь, изменение цвета кожи, аллергический дерматит, отек лица, синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема, неприятный запах кожи, периорбитальный отек, крапивница локализованная, токсический эпидермальный некролиз.
    • Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, мышечные спазмы, миалгия, мышечные судороги, мышечная слабость, мышечные боли в груди, отечность суставов, скованность мышц, боль в боку, мышечное утомление, дискомфорт в конечностях.
    • Со стороны мочевыделительной системы: нефролитиаз, поллакиурия, дизурия, мочевые конкременты, недержание мочи при напряжении, гематурия, неотложный болезненный позыв к мочеиспусканию, почечная колика, боли в области почек, конкременты мочеточника, почечный канальцевый ацидоз.
    • Со стороны репродуктивной системы: эректильная дисфункция, сексуальная дисфункция.
    • Общие реакции: усталость, пирексия, астения, раздражительность, нарушение походки, необычные ощущения, недомогание, гипертермия, жажда, гриппоподобное состояние, инерционность, похолодание конечностей, чувство опьянения, ощущение тревоги, отек лица, кальциноз.
    • Со стороны лабораторных показателей: уменьшение массы тела, увеличение массы тела, кристаллурия, аномальный тест тандем-походка, лейкопения, повышение активности печеночных ферментов, гипокалиемия, уменьшение содержания гидрокарбонатов в крови.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения топирамата при беременности не проводилось.

    Применение топирамата при беременности может вызвать повреждение плода. Данные регистра беременных показывают, что при внутриутробном воздействии топирамата на плод повышается риск развития врожденных пороков развития (например, черепно-лицевых дефектов, таких как «заячья губа»/»волчья пасть», гипоспадии и аномалии развития различных систем организма).

    Указанные пороки развития были зафиксированы как при монотерапии топираматом, так и при его применении в рамках комбинированной терапии. По сравнению с группой пациентов, не принимающих противоэпилептические препараты, данные регистра беременных при монотерапии топираматом свидетельствуют об увеличении частоты рождения детей с низкой массой тела (менее 2500 г).

    Причинно-следственная связь не установлена.

    При лечении женщин детородного возраста следует взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода и рассмотреть альтернативные возможности лечения. Если топирамат применяется при беременности или если беременность наступила в период лечения, пациентку следует предупредить о потенциальном риске для плода.

    Ограниченное число наблюдений позволяет предположить, что топирамат выделяется с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

    Особые указания

    Применение топирамата для лечения острых приступов мигрени не изучено.

    С осторожностью следует применять при почечной и печеночной недостаточности, нефроуролитиазе (в т.ч. в личном и семейном анамнезе), гиперкальциурии.

    Пациентам с нарушениями функции почек и пациентам, находящимся на гемодиализе требуется коррекция режима дозирования топирамата.

    Отменять топирамат следует постепенно, чтобы свести к минимуму возможность повышения частоты судорожных припадков. В клинических исследованиях у взрослых при лечении эпилепсии дозы уменьшали на 50-100 мг с интервалом 1 нед.

    и на 25-50 мг у взрослых, получающих топирамат в дозе 100 мг/сут для профилактики мигрени. У детей в клинических исследованиях топирамат постепенно отменяли в течение 2-8 нед.

    Если по медицинским показаниям необходима быстрая отмена топирамата, то рекомендуется контролировать состояние пациента.

    Для уменьшения риска развития нефролитиаза в период лечения следует увеличить объем потребляемой жидкости.

    На фоне применения топирамата возможны уменьшение потоотделения и гипертермия, особенно у детей младшего возраста, в условиях повышенной температуры окружающей среды. Достаточное восполнение потери жидкости до и во время такой деятельности, как физические упражнения или пребывание в условиях высоких температур, может сократить риск обусловленных перегреванием осложнений.

    В период лечения необходимо контролировать состояние пациентов с целью выявления признаков суицидальной идеализации и назначать соответствующее лечение. Необходимо рекомендовать пациентам (и при необходимости лицам, ухаживающим за пациентами) сразу же обращаться за медицинской помощью в случае появления признаков суицидальной идеализации или суицидального поведения.

    При возникновении нарушений со стороны органа зрения, в т.ч. синдрома, включающего миопию, связанную с закрытоугольной глаукомой, следует отменить топирамат, как только лечащий врач сочтет это возможным. При необходимости, следует принять меры, направленные на понижение внутриглазного давления.

    Во избежание возникновения метаболического ацидоза, в период лечения топираматом рекомендуется проводить необходимые исследования, включая определение концентрации гидрокарбонатов в сыворотке.

    При возникновении метаболического ацидоза и его персистировании, рекомендуется снизить дозу или прекратить прием топирамата. У детей хронический метаболический ацидоз может приводить к замедлению роста.

    Эффект топирамата на рост и возможные осложнения, связанные с костной системой, не изучались систематически у детей и у взрослых.

    1. Если на фоне лечения уменьшается масса тела, следует скорректировать режим питания.
    2. Не рекомендуется одновременное применение других препаратов, оказывающих угнетающее действие на ЦНС.
    3. В период лечения пациент должен избегать употребления алкоголя.
    4. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
    Читайте также:  Диета при гастрите и панкреатите — залог здоровья и быстрого выздоровления

    С осторожностью следует применять у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. топирамат может вызвать сонливость, головокружение, нарушения зрения.

    Лекарственное взаимодействие

    При одновременном применении с топираматом фенитоин и карбамазепин снижают его концентрацию в плазме крови. Это связано с индукцией под влиянием фенитоина и карбамазепина ферментов, при участии которых осуществляется метаболизм топирамата. В отдельных случаях при применении топирамата наблюдалось повышение концентрации фенитоина в плазме крови.

    При одновременном применении однократной дозы топирамата и дигоксина возможно уменьшение AUC дигоксина.

    При одновременном применении перорального контрацептива, содержащего норэтиндрон и этинилэстрадиол, топирамат не оказывал существенного влияния на клиренс норэтиндрона, однако плазменный клиренс этинилэстрадиола значительно возрастал. Таким образом, при одновременном приеме топирамата с пероральными контрацептивами их эффективность может быть снижена.

    У пациентов, принимающих метформин, пиоглитазон, глибенкламид при одновременном применении или отмене топирамата возможны колебания уровня глюкозы в плазме. При данных комбинациях следует контролировать уровень глюкозы в плазме.

    При одновременном применении топирамата с препаратами, предрасполагающими к развитию нефролитиаза, возможно повышение риска образования камней в почках.

    Источник: https://www.vidal.by/poisk_preparatov/veschestva/topiramate.html

    Топирамат: состав, показания, дозировка, побочные эффекты

    Данный фармпрепарат входит в группу противосудорожных средств, применяемых при заболевании эпилепсией.

    Топирамат – основной действующий компонент рассматриваемого лекарственного средства, который относится к сульфамат-замещенным моносахаридам. Обладает свойствами блокировки натриевых каналов, подавляя возможность того, что возникнут новые потенциалы воздействия.

    Активизирует игрик-аминомасляную кислоту, в особенности ее действие на некоторые подтипы рецепторов ГАМК, модулируя их активность. Также воздействует на некоторые другие рецепторы, на изоферменты карбоангидразы.

    Топирамат производит противосудорожное действие, в том числе при тонических судорогах, которые вызывает рецептор пентилентетразол.

    При совместном применении с другими противоэпилептическими препаратами, такими как карбамазепин или фенобарбитал. Не вызывает привыкания. Обладает длительным периодом полувыведения из организма, в основном через почки.

    Состав и форма выпуска

    Основное действующее вещество – топирамат.

    Препарат поступает в продажу в таблетированной форме, в дозировке по 25 и по 100 мг.

    Показания

    • Указанный фармацевтический препарат применяют при лечении:
    • — эпилепсии в качестве монотерапии у взрослых и детей старше 6-ти лет с парциальными (с вторичной генерализацией или без) или первично генерализованными тонико-клоническими судорогами;
    • — эпилепсии в комплексной терапии у взрослых и детей старше 3-х лет с парциальными (с вторичной генерализацией или без);
    • — эпилепсии с генерализованными тонико-клоническими судорогами;
    • — судорог на фоне синдрома Леннокса-Гасто;
    • — профилактике мигрени.

    Противопоказания

    Рассматриваемое лекарственное средство противопоказано применять в случаях, когда у пациента имеется выраженная гиперчувствительность (аллергия) к основному или к одному из вспомогательных компонентов.

    Следует с осторожностью применять при почечной или печеночной недостаточности нефроуролитиазе (в т.ч., в анамнезе).

    Не применяется в педиатрической практике до достижения 6-летнего возраста.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    В период беременности назначение данного препарата противопоказано.

    В случае, если есть необходимость приема препарата в период лактации, то его следует приостановить на период лечения.

    Способ применения и дозы

    1. Препарат принимают перорально, вне зависимости от приема пищи.
    2. Начинают лечение с низких дозировок, постепенно их увеличивая до минимально эффективной, в зависимости от клинической реакции пациента на препарат.

    3. Может применяться в комбинации с фенитоином или карбамазепином.
    4. Отмена препарата производится постепенно, во избежание «синдрома отмены».

    5. Коррекция длительности лечения и дозировки определяется в индивидуальном порядке лечащим врачом.

    Передозировка

    • Передозировка может вызвать такие симптомы, как:
    • — мышечные судороги, потеря сознания, кома;
    • — нарушения речи, зрения, мышления, координации движений;
    • — снижение АД, метаболический ацидоз, депрессия;
    • — головокружение, ажитация.
    • В случае чрезмерного приема внутрь рекомендуется применить симптоматическое лечение – промыть желудок, принять энтеросорбенты.
    • Гемодиализ и повышенная гидратация ускорят выведение избытков препарата из организма.

    Побочные эффекты

    1. При лечении данным препаратом возможны такие побочные эффекты, как:
    2. — анемия, лейкопения, эозинофилия, нейтропения;
    3. — сонливость, нистагм, головокружение, дистония, нарушение памяти, речи, тремор, амнезия, мышечные судороги;
    4. — депрессия, гневливость, апатия, эректильная дисфункция, эйфория, слуховые галлюцинации;
    5. — диплопия, блефароспазм, макулопатия, другие нарушения зрения;
    6. — вертиго, глухота, нарушения слуха;
    7. — одышка, кашель, ринорея;
    8. — нарушения пищеварения, диспепсия;
    9. — миалгия, артралгия;
    10. — нефролитиаз, дизурия, гематурия;
    11. — аллергическая крапивница, эритема, сыпь, отеки;
    12. — астения, снижение или увеличение массы тела.

    Условия и сроки хранения

    Срок годности 3 года.

    Температура хранения – не выше 25°С.

    Источник: https://www.obozrevatel.com/health/lekarstva/topiramat.htm

    Топирамат (topiramate)

    Макситопир (Maxitopir), Топамакс (Тораmах), Топсавер (Topsaver), Тореал (Toreal).

    Состав и форма выпуска

    Топирамат. Таблетки, покрытые оболочкой (25 мг, 50 мг, 100 мг, 200 мг).

    Фармакологическое действие

    Противоэпилептический препарат. Относится к классу сульфатзамещенных моносахаридов. Противоэпилептическая активность препарата обусловлена уменьшением частоты возникновения потенциалов действия, характерных для нейрона в состоянии стойкой деполяризации, что свидетельствует о зависимости блокирующего действия препарата на натриевые каналы от состояния нейрона.

    Препарат потенцирует активность GABA в отношении некоторых подтипов GABA-рецепторов (в т. ч. GABAа-рецепторов), а также модулирует активность самих САВАа-рецепторов, препятствует активации каинатом чувствительности каинат/АМПК-рецепторов к глутамату, не влияет на активность N-метил-D-аспартата в отношении NMDA-рецепторов.

    Кроме того, препарат угнетает активность некоторых изоферментов карбоангидразы, однако этот эффект более слабый, чем у ацетазоламида, и, по-видимому, не является главным в противоэпилептической активности топирамата.

    Фармакокинетика

    После приема внутрь быстро и хорошо всасывается из ЖКТ, не зависит от приема пищи. Биодоступность — 80%. Связывание с белками плазмы крови — 13-17%. Поступает в грудное молоко.

    Vd — 0,55-0,8 л/кг, зависит от пола, у женщин объем распределения составляет около 50% от величин, наблюдаемых у мужчин. Т1/2 — 21 ч. Метаболизируется около 20% препарата. Выводится с мочой в неизмененном виде и в виде метаболитов.

    Показания

    Эпилепсия у взрослых и детей старше 3 лет. Парциальные или генерализованные тонико-клонические припадки у взрослых и детей старше 3 лет (в качестве монотерапии или в комбинации с другими противосудорожными средствами); припадки, связанные с синдромом Леннокса—Гасто, у взрослых и детей старше 3 лет (в качестве средства дополнительной терапии).

    Применение

    При применении в составе комбинированной терапии с другими противосудорожными препаратами у взрослых пациентов минимальная эффективная доза составляет 200 мг/сут.

    Средняя суточная доза составляет 200-400 мг, кратность приема — 2 р/сут. Рекомендуют начинать лечение с дозы 25-50 мг 1 р/сут на ночь в течение 1 нед.

    Далее следует увеличивать дозу на 25-50 мг с интервалами в 1 или 2 нед до подбора эффективной дозы. Кратность приема — 2 р/сут.

    Максимальная суточная доза — 1600 мг.

    Детям старше 2 лет рекомендуемая суммарная суточная доза составляет от 5 до 9 мг/кг и принимается в 2 приема. Подбор дозы начинают с 25 мг/сут (или менее, из расчета 1-3 мг/кг/сут), препарат принимают на ночь в течение 1 нед. В дальнейшем с недельными или двухнедельными интервалами дозу можно увеличивать на 1-3 мг/кг и принимать препарат в 2 приема.

    Препарат можно принимать вне зависимости от приема пищи. Таблетки не следует делить.

    При применении препарата в качестве средства монотерапии следует учитывать возможное влияние отмены сопутствующей противосудорожной терапии на контроль частоты припадков.

    Взрослым в начале проведения монотерапии препарат следует принимать по 25 мг 1 р/сут перед сном в течение 1 нед. Затем дозу повышают с интервалом в 1 -2 нед на 25-50 мг/сут (суточную дозу делят на 2 приема).

    При непереносимости такого режима терапии дозу повышают на меньшую величину или через большие интервалы. Детям старше 3 лет при монотерапии в 1-ю нед лечения топирамат назначают в дозе 0,5-1 мг/кг/сут (суточную дозу делят на 2 приема). Величина дозы и скорость ее повышения определяются клинической эффективностью и переносимостью терапии.

    Больным с умеренно или сильно выраженными нарушениями функции почек следует учитывать, что для достижения равновесного состояния у данной категории больных может понадобиться 10-15 дней, в отличие от 4-8 дней у больных с нормальной функцией почек. Отменять препарат следует постепенно, чтобы свести к минимуму возможность повышения частоты припадков. Рекомендуется каждую неделю уменьшать дозу на 100 мг.

    Побочное действие

    • На НС: — нервозность, головокружение, головная боль, нарушения речи и зрения, диплопия, нистагм, анорексия, психомоторная заторможенность, атаксия, чувство усталости, нарушение концентрации внимания, спутанность сознания, парестезии, сонливость, нарушение мышления, депрессия; — дополнительно у детей — расстройства личности, усиленное слюноотделение, гиперкинезия; — редко — извращение вкуса, возбуждение, когнитивные расстройства, эмоциональная лабильность, неправильная походка, апатия, психотические симптомы, агрессивные реакции;
    • — очень редко — суицидальные мысли, дополнительно у детей — галлюцинации.
    • На ПС: — симптомы диспепсии, тошнота, боль в животе, диарея, сухость губ;
    • — редко — повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит, печеночная недостаточность.
    • На орган зрения: через 1 мес после начала терапии возможно развитие синдрома, характеризующегося миопией на фоне повышения ВГД, резкое снижение остроты зрения и/или боль в области глаза, миопия, уменьшение глубины передней камеры глаза, гиперемия слизистой оболочки глаза, повышение ВГД; в некоторых случаях — мидриаз.
    • На кожу: многоформная эритема, пемфигус, синдром Стивенса—Джонсона, токсический эпидермальный некролиз при совместном применении с другими препаратами, вызывающими побочные реакции со стороны кожи и слизистой оболочки.
    • Прочие: МКБ, уменьшение массы тела, астения, лейкопения, олигогидроз (в основном, у детей), метаболический ацидоз.

    Противопоказания

    Беременность; период лактации; детский возраст до 3 лет; повышенная чувствительность к компонентам препарата.

    Передозировка

    Симптомы. Судороги, сонливость, нарушения речи, зрения, диплопия, нарушение мышления, координации, ступор, летаргия, гипотензия, головокружение, возбуждение и депрессия. Лечение. Промыть желудок, вызвать рвоту, дать активированный уголь. Проводить симптоматическое лечение. В тяжелых случаях — гемодиализ.

    Взаимодействие с другими лекарствами

    При одновременном применении с карбамазепином, вальпроевой кислотой, фенобарбиталом не влияет на их равновесные концентрации в плазме. Одновременное применение приводило в отдельных случаях к повышению концентрации фенитоина, что связано, по-видимому, с угнетением изофермента CYP 2Cmeph.

    Фенитоин и карбамазепин при одновременном применении снижают концентрацию топирамата в плазме. Добавление или отмена фенитоина или карбамазепина на фоне лечения может потребовать изменения дозы топирамата.

    При одновременном применении с пероральными контрацептивами, содержащеми норэтиндрон и этинилэстрадиол, значительно возрастал плазменный клиренс эстрогенного компонента и их эффективность может быть снижена.

    Назначение гидрохлоротиазида пациентам, принимающим топирамат, может потребовать корректировки дозы последнего. При совместном назначении с пиоглитазоном следует уделить особое внимание тщательному исследованию диабетического статуса этих пациентов.

    При одновременном приеме метформина и топирамата необходимо уделять особое внимание регулярному контролю за состоянием углеводного обмена. Плазменный клиренс топирамата под воздействием метформина уменьшается.

    При одновременном применении с препаратами, предрасполагающими к нефролитиазу, в частности с ингибиторами карбоангидразы (ацетазоламид), возможно повышение риска образования камней в почках.

    При одновременном применении с дигоксином AUC дигоксина уменьшалась на 12%.

    Источник: https://farmaspravka.com/topiramat-topiramate

    Ссылка на основную публикацию